Farmakološki efekti lapakonitin hidrobromida

Gao akonit je vrsta kineskog biljnog lijeka koji ljudi na sjeverozapadu Kine koriste za ublažavanje bolova. Lapaconitine (LA), također poznat kao akonitin i akonitin, je alkaloid ekstrahiran i izoliran iz korijena biljke Ranunculaceae, akonitin. To je diterpenoid tipa C18, a njegova glavna klinička primjena je oktopren hidrobromid. Istraživanja su pokazala da klatrin ima značajne analgetičke, antiinflamatorne, detumescentne i antipiretičke efekte, a također ima prednosti ne-zavisnosti i manje neželjenih reakcija.

Lapakonitin hidrobromidje hidrobromid monohidrat laba akonitina ekstrahiran iz korijena biljke Ranunculaceae, i to je prvi centralni nervni sistem u Kini bez{0}}zavisnosti. Novi analgetik je umjereni analgetik propisan u "Vodećim principima tri-terapije za ublažavanje bolova kod pacijenata sa rakom" od strane Ministarstva zdravlja. Njegov analgetički intenzitet je 7 puta veći od aminopirina, što je ekvivalentno analgetičkom dejstvu petidina, nema teratogeno i mutageno dejstvo, ima lokalnu anesteziju, rashlađivanje i antipiretičko dejstvo, te značajno antiinflamatorno i detumescentno dejstvo.Lapakonitin hidrobromid HBrima analgetski učinak na različite načine primjene.

Početak djelovanja je sporiji nego kod petidina, a trajanje analgezije je znatno duže nego kod petidina. Nema zavisnosti, nema teratogenih i teratogenih efekata. Trovanje će se akumulirati. Osim toga, ima i funkcije lokalne anestezije, hlađenja, antipiretika i detumescencije. Neki bolesnici od malignih tumora mogu poboljšati sistemsko stanje tokom procesa primjene, kao što je povećan apetit, poboljšanje duha, poboljšani imunološki indeksi i promijenjena krvna slika.

Analgetski efekat

Lapakonitin hidrobromidje analgetik bez-zavisnosti, ne-opioidni analgetik koji je pionir u mojoj zemlji, i naveden je kao analgetik u tri-korak za pacijente sa rakom u Kini. Analgetski efekat LA nije tako dobar kao morfijum, ali je ekvivalentan petidinu i 7 puta veći od antipiretičkog analgetika aminopirina. LA ima spor početak analgezije, ali dugotrajnu efikasnost, i često je korištena alternativa tramadolu.

Studije su to otkrileEkstrakt korena akonita Aconitum Kusnezoffiimože inhibirati ektopično pražnjenje uzrokovano ozljedom aksona tako što utječe na napon{0}}zavisne kanale natrijuma i kalcijuma u centralnom nervnom sistemu i igra ulogu u blokiranju nervnog provođenja; inhibiranjem presinaptičke membrane na noradrenalinu. Ponovno preuzimanje serotonina i serotonina povećava sadržaj njih dvoje u sinaptičkom pukotinu, čime se inhibira oslobađanje supstance P i somatostatina u aferentnim nervnim vlaknima, te ima snažan i trajan analgetski učinak; može inhibirati periakveduktalnu sivu tvar mozga. i dotok kalcija u kortikalne ćelije i ekspresija nuklearnog faktora κB, imaju analgetički učinak.

Efekat sličan lokalnoj anesteziji{0}

KadaEkstrakt korena akonita Aconitum Kusnezoffiise ubrizgava u epiduralni prostor, djeluje direktno na nervne korijene, blokirajući štetnu stimulaciju iz kirurškog segmenta. Prodire u subarahnoidalni prostor i može djelovati na "receptore slične morfiju{1}}" kako bi pokrenuo neurohumoralne analgetičke mehanizme. Osim toga, može se direktno apsorbirati u krvotok putem venskog pleksusa u epiduralnom prostoru. Efekat lokalne anestezije rožnjače od 0,1%Lapakonitin hidrobromidje ekvivalentno učinku 0,84% kokaina, a efekat blokade provodljivosti na išijatični nerv kod miševa je 5,25 i 13 puta veći od kokaina i prokaina, respektivno; za analgetski efekat infiltracione anestezije Jača od kokaina i prokaina.

Protuupalni i detumescentni efekti

Lapakonitin hidrobromidima očigledne inhibitorne efekte na povećanu propusnost kapilara, eksudaciju i oticanje uzrokovano različitim upalnim modelima, kao što je eliminacija oticanja ušnih školjki, prstiju, zglobova i donjih udova i inhibiranje formiranja intrabulbarnih pupoljaka. Protuupalni efekat potkožne injekcije LA 1,5 mg/kg bio je 66 puta veći od aspirina. Intraperitonealna injekcija LA 4 mg/kg pokazala je antiinflamatorni i detumescentni efekat ekvivalentan 50 mg/kg aminopirina.

Antipiretički efekat

Lapakonitin hidrobromiduglavnom povećava sadržaj norepinefrina u sinaptičkom pukotinu blokiranjem natrijum jonskih kanala, inhibirajući nervnu provodljivost i ponovnu pohranu norepinefrina presinaptičkom membranom, čime se inhibira oslobađanje supstance P, koja može stimulisati termogeni centar i ispoljiti svoj efekat. Antipiretički efekat.

Antiaritmički efekat

Studije su otkrile tu malu-dozuEkstrakt korena akonita Aconitum Kusnezoffiiima anti-aritmičke efekte, dok upotreba velikih-doza ​​može izazvati aritmiju. Njegov mehanizam djelovanja: regulacijom ekspresije napon{3}}zavisnih natrijum/kalijum jonskih kanala i srodnih proteinskih gena na kanalu, smanjenjem kontraktilnosti miokarda, povećanjem praga ekscitacije miokarda, usporavanjem ili zaustavljanjem otkucaja srca; direktno ili indirektno inhibirajući depolarizaciju ćelija miokarda, kako bi se smanjila ekscitabilnost srčanog provodnog sistema za borbu protiv aritmija.

Utjecaj na imunitet i stres

Lapakonitin hidrobromidmože ne samo stimulirati proliferaciju retikuloendotelnih stanica, već i povećati fagocitnu sposobnost leukocita i mononuklearnih makrofaga. Takođe može povećati apetit pacijenta, poboljšati duh i poboljšati imunološke pokazatelje tijela; pored toga,Ekstrakt korena akonita Aconitum Kusnezoffiiima regulatorni učinak i na ćelijski i na humoralni imunitet, te u konačnici igra ulogu u jačanju imuniteta tijela i poboljšanju imunološke funkcije. Lapakonitin hidrobromid također inhibira reakcije na stres smanjenjem ekscitabilnosti simpatikusa i slabljenjem aktivnosti osovine simpatikusa-nadbubrežne žlijezde.