Xi'an Kintai Biotech Inc je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača lapaconitina hbr u Kini. Slobodno prodajete visokokvalitetni lapaconitine hbr ovdje iz naše tvornice. Za konsultacije o cijeni, kontaktirajte nas.
Farmaceutski-aktivni farmaceutski sastojak lapaconitina HBr (API)
Kintaibio®, kao profesionalni dobavljač biljnih-aktivnih sastojaka, posvećen je pružanju globalnim farmaceutskim kompanijama visoko-čistoće, visokog-standardnog lapaconitina dobijenog iz korijena *Aconitum sinomontanum* Nakai, koji ispunjava zahtjeve za farmaceutske sirovine. Mi prvenstveno nudimo96% lapakonitina HBrtestirano titracijom. Naši precizni procesi ekstrakcije i prečišćavanja osiguravaju visoko prečišćavanje aktivnog sastojka i stabilnost serije{1}}do{2}}serije.
Osnovna vrijednost našeg Lappaconitine-a leži u postizanju ravnoteže između snažne analgezije i ne{0}}zavisnosti. Mehanizam djelovanja mu se razlikuje od tradicionalnih opioida, prvenstveno blokiranjem natrijumskih kanala -napona perifernih živaca (Nav 1.7/1.8) sa visokim afinitetom, čime se inhibira stvaranje i provođenje akcionih potencijala i blokiraju signali bola na njihovom izvoru. Ovo predstavlja idealnu alternativu ili dodatak tradicionalnim analgeticima za razvoj nove generacije sigurnih, efikasnih analgetika koji ne izazivaju-zavisnost, posebno za liječenje hroničnog bola kao što je bol od raka i neuropatski bol.
LapaconitineHBrstandard kvaliteta
Ovaj proizvod striktno slijedi principe cGMP za uspostavljanje sistema kontrole kvaliteta, osiguravajući visoku konzistentnost i stabilnost između serija. Kontrola ključnih atributa kvaliteta (CQAs) je sljedeća:
| Test Item | Standardne specifikacije i metode | Specifični parametri i značaj kontrole |
|---|---|---|
| Izgled i fizička svojstva | Bijeli ili gotovo{0}}bijeli kristalni prah; Vizuelni pregled | Ujednačena boja, bez vidljivih stranih materija, osigurava ujednačenost sirovine. |
| Identifikacija | A. HPLC konzistentnost vremena zadržavanja; B. UV apsorpcijski spektar | Vrijeme zadržavanja glavnog pika u HPLC hromatogramu odstupa manje od ili jednako ±2% od referentnog standarda; maksimalna apsorpcija na talasnoj dužini od 252 nm, osiguravajući identitet komponente. |
| Određivanje sadržaja (HPLC-UV) | Metoda normalizacije površine ili metoda eksternog standarda | Veće ili jednako 98,0%, osiguravajući dovoljan i efikasan aktivni sastojak. |
| srodne tvari (HPLC) | Pojedinačna nečistoća Manja ili jednaka 0,5%, Ukupna nečistoća Manja ili jednaka 1,5% | Stroga kontrola procesnih nečistoća i proizvoda razgradnje, osiguravajući čistoću proizvoda i sigurnost lijekova. |
| Gubitak pri sušenju | Sušiti na 105 stepeni do konstantne težine | Manje ili jednako 5,0%, striktno kontrolirajući vlagu kako bi se osigurala stabilnost proizvoda i prilagodljivost procesa formulacije. |
| Ostatak od paljenja | Paljenje na 800 stepeni | Manje ili jednako 0,5%, kontrolišu neorganske nečistoće. |
| Heavy Metals | Atomska apsorpciona spektrofotometrija ili kolorimetrija | Olovo (Pb) Manje ili jednako 10 ppm, Kadmijum (Cd) Manje ili jednako 2 ppm, Arsen (As) Manje ili jednako 3 ppm, Živa (Hg) Manje ili jednako 1 ppm; Ukupno Manje od ili jednako 20 ppm, što daleko premašuje opšte standarde. |
| Microbial Limits | Metoda ploče | Ukupne aerobne bakterije manje od ili jednako 10³ CFU/g, Ukupne plijesni i kvasci Manje ili jednako 10² CFU/g; E. coli, Salmonella, Staphylococcus aureus ne smiju se otkriti (10g). |
| Bakterijski endotoksini | Metoda dinamičkog zamućenja | < 10 EU/mg (lower endotoxin level products can be provided based on customer requirements for injectable grade). |
| Distribucija veličine čestica | Metoda laserske difrakcije | D90 Manji ili jednak 80μm (veći ili jednak 90% prolaza kroz 80 mesh), prilagođene usluge mikronizacije mogu se pružiti na osnovu zahtjeva formulacije (npr. D90 Manje od ili jednako 30μm). |
| Skladištenje i stabilnost | Dugoročna{0}}istraga stabilnosti (u toku) | Preporučeni uslovi skladištenja: 2-8 stepeni, zatvoreno, zaštićeno od svetlosti. Ubrzani test (40 stepeni ± 2 stepena / RH 75% ± 5%, 6 meseci) i dugotrajni test (25 stepeni ± 2 stepena / RH 60% ± 5%, 24 meseca završeno) ne pokazuju značajne promene u pokazateljima kvaliteta. Okvirni rok trajanja je tri godine. |
Kontaktirajte nas kako biste dobili punu verziju COA i dobili besplatne uzorke!
Lapaconitine HBr Farmakološke prednosti
Potencijalna analgezija bez{0}}zavisnosti:Visoko selektivno djeluje na voltaž{0}}usmjerene natrijumske kanale (VGSC), posebno podtipove Nav 1.7 i Nav 1.8 (usko povezane s transdukcijom signala boli), stabilizirajući ćelijske membrane i blokirajući nervne impulse inhibirajući oporavak njihovog inaktiviranog stanja.
U različitim modelima boli kod životinja (kao što su test octene kiseline, test vruće ploče i model neuropatskog bola), njegov analgetički ED₅₀ se kreće u rasponu od 0,1-0,5 mg/kg (intraperitonealna ili intravenozna injekcija), s intenzitetom analgetika od približno 1/5 do 1/10, ali kod duže doze morfija (4-6 sati).
Ne izaziva-zavisnost:Budući da ne djeluje na opioidne receptore, nije uočena psihološka ovisnost (ovisnost) u eksperimentima procjene ovisnosti o drogama (kao što su uvjetovani testovi preferencije mjesta).
U eksperimentima s intradermalnim papulama zamorca, njegova polovina-maksimalne efektivne doze (ED₅₀) za infiltracijsku anesteziju bila je 0,05%, otprilike 150 puta snažnija od prokaina. U izolovanom modelu bloka išijadičnog živca žabe, njegova minimalna koncentracija blokiranja bila je 3,2 μM, 5-6 puta snažnija od kokaina.Lokalna anestezija stupa na snagu za otprilike 5-10 minuta i traje 60-120 minuta, bolje od najčešće korištenih lokalnih anestetika.
Anti-upalno i antipiretičko djelovanje:U modelu otoka šape štakora izazvanog karagenanom-, intraperitonealna injekcija od 2 mg/kg inhibirala je oticanje za više od 50%. Njegov mehanizam je povezan sa inhibicijom proizvodnje medijatora upale (kao što su PGE2 i TNF-) i smanjenjem kapilarne permeabilnosti.Kod pacova sa groznicom izazvanih kvascem{0}}, doza od 1-2 mg/kg pokazala je antipiretički efekat uporediv sa aspirinom, sa dužim trajanjem djelovanja.
Lapaconitine HBr Proizvodni proces i kontrola procesa
Koristimo optimiziran, stabilan i kontroliran industrijski proces ekstrakcije i pročišćavanja. Osnovni koraci i kontrolne tačke procesa (IPC) su kako slijedi:
korak 1 Prethodni tretman i ekstrakcija sirovine:*Aconitum carmichaelii* rizomi su usitnjeni na 20-40 mesh. Korišćenjem 70% etanola kao rastvarača, dinamička kontrastrujna perkolacija se izvodi na 50-60 stepeni dok ekstrakt ne postane bezbojan, obezbeđujući efikasnost ekstrakcije i uštedu energije.
Koncentracija i prethodno obogaćivanje: Perkolat se koncentriše u uslovima vakuumske membrane na -0,08 MPa i 65±5 stepeni. Etanol je rekuperiran, čime se dobija ekstrakt relativne gustine 1,10-1,15 (60 stepeni).
korak 2 kiselo{1}}bazno pročišćavanje: Ekstrakt je podešen na pH 1,5-2,0 sa 2% (v/v) rastvorom hlorovodonične kiseline. Nakon temeljitog miješanja, ostavi se da odstoji 12 sati i centrifugira kako bi se uklonile nečistoće nerastvorljive u kiselini. Supernatant se podešava na pH 9,5-10,0 sa koncentrovanim amonijakom kako bi se u potpunosti oslobodili alkaloidi.
korak 3 Ekstrakcija rastvaračem i dehidracija:Alkalizirana otopina je podvrgnuta tri kontrastrujne ekstrakcije hloroformom (omjer čvrstog-prema-otvora 1:1). Slojevi hloroforma su kombinovani i 3% (w/v) anhidrovanog natrijum sulfata je dodat za dehidrataciju preko noći, nakon čega je usledila filtracija.
korak 4 Kristalizacija i prečišćavanje sirovog proizvoda:Hloroform je sakupljen do male zapremine i dodan je 95% etanol (volumenski odnos 1:2). Smjesa je stajala na 4 stepena 24 sata, što je rezultiralo sirovim kristalima. Ovi kristali su filtrirani, isprani prethodno-ohlađenim etanolom i dali su sirovi albinocijanin visokog - (čistoća veća ili jednaka 93%, kiselo-bazna metoda titracije).
korak 5 Formiranje i rekristalizacija soli:Sirovi proizvod je otopljen u odgovarajućoj količini vrućeg etanola i dodana je izračunata količina 40% rastvora bromovodonične kiseline da se pH podesi na 4,0-4,5. Smjesa je zatim polako ohlađena radi kristalizacije. Kristali su rekristalizirani korištenjem rastvarača miješanog s etanolom-vodom da bi se dobili bijeli kristali visoko albinocijanin hidrobromid monohidrata.
korak 6 Završno prečišćavanje i sušenje:Kristalizovani proizvod je sušen u vakuumu na 40 stepeni i -0,09 MPa tokom 8 sati, usitnjen kroz sito od 80 mesh, a uzorci su uzeti za sveobuhvatno ispitivanje. Pohranjeni su samo kvalifikovani uzorci.
Kontrola kvaliteta procesa:Među kontrolne tačke su uspostavljene u kritičnim koracima (kao što su nakon ekstrakcije i prije formiranja soli). Sadržaj glavnih komponenti i profili nečistoća su praćeni TLC-om ili brzim HPLC-om kako bi se osigurala robusnost procesa.
Lapaconitine HBr Opseg primjene
Lappaconitine HBr je idealna sirovina za razvoj sljedećih inovativnih oblika i lijekova:
Formulacije za injekcije:Za zbrinjavanje postoperativnog akutnog bola i probojnog bola kod raka. Naši proizvodi niske-endotoksičnosti su posebno razvijeni za ovu aplikaciju.
Oralni čvrsti oblici doziranja:Tablete, kapsule i{0}}tablete sa produženim oslobađanjem za dugotrajno-liječenje hroničnog bola od karcinoma, neuralgije trigeminusa, išijasa itd.
Lokalne formulacije:Gelovi, flasteri i kreme za lokalne bolove u zglobovima i mišićima i postherpetičku neuralgiju, pružaju lokalnu analgeziju i lokalnu anesteziju uz nisku sistemsku izloženost i povećanu sigurnost.
Kombinovane formulacije:Može se koristiti u kombinaciji sa acetaminofenom, nesteroidnim antiinflamatornim lijekovima (NSAID), itd., za postizanje sinergističkih analgetskih efekata i smanjenje doze i nuspojava primjene jednog lijeka.
Zašto odabrati Kintaibio Lappaconitine Hbr?
Stručnost: Imamo preko 15 godina iskustva u istraživanju i razvoju i proizvodnji u oblasti diterpenoidnih alkaloida, posjedujući stručnost u cijelom tehnološkom lancu od uzgoja biljaka do proizvodnje API-ja.
Kvalitet: Naš sistem kvaliteta ne samo da ispunjava standardne zahtjeve, već ima i poboljšane standarde interne kontrole posebno za karakteristike visokog akonitina (kao što su srodne supstance i stabilnost). Možemo pružiti potpunu DMF (Drug Master File) podršku kako bismo pomogli vašoj globalnoj registraciji i prijavi.
Proizvodni kapacitet: Imamo namjensku liniju za proizvodnju visokog akonitina s godišnjim kapacitetom od 100 kg, osiguravajući stabilnu opskrbu od kliničkih istraživanja do komercijalne proizvodnje.
Ako ste posvećeni razvoju analgetičkih rješenja s poboljšanim sigurnosnim prednostima, vaš strateški izbor je visoka koncentracija akonitina, klinički dokazanog sastojka koji ne- izaziva ovisnost i koji je snažan. Radujemo se-dubokim razgovorima s vama, pružanju uzoraka i detaljnih tehničkih informacija kako bismo zajednički promovirali razvoj odličnih lijekova. Slobodno nas kontaktirajte nasales@kintaibio.com
Popularni tagovi: Lappaconitine HBr, Kina Lappaconitine HBr proizvođači, dobavljači, tvornica
